2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Phosphodiesterase (PDE)
  5. PDE10 Isoform
  6. PDE10 抑制剂

PDE10 抑制剂

PDE10 抑制剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18252
    Avanafil

    阿伐那非

    		Inhibitor 98.66%
    Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
  • HY-108618
    BC11-38 Inhibitor 99.42%
    BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂，对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
  • HY-111371
    PF-05180999 Inhibitor 99.97%
    PF-05180999 (PF-999) 是一种磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM。
  • HY-153093
    MK-8189 Inhibitor 99.88%
    MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
  • HY-100530C
    Sp-cAMPS sodium salt Inhibitor 99.45%
    Sp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS sodium salt 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS sodium salt 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-161663
    Phosphodiesterase-IN-2 Inhibitor
    Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性，降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
  • HY-120741
    PF-04822163 Inhibitor
    PF-04822163 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障透过性的 PDE1 抑制剂，其对 PDE1A、PDE1B 和PDE1C 的 IC50 值分别为 2 nM、2.4 nM 和 7 nM。PF-04822163 可以用于注意力缺陷多动障碍或帕金森病的研究。
  • HY-18078
    PQ-10 Inhibitor 99.77%
    PQ-10 是一种有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂，其 IC50 和 ED50 值分别为 4.6 nM 和 13 mg/kg。PQ-10 诱导大脑葡萄糖代谢模式，这可能是一种潜在的转化生物标志物。PQ-10 具有研究精神分裂症等精神疾病的潜力。
  • HY-131973
    PDE10A-IN-2 hydrochloride Inhibitor 98.43%
    PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
  • HY-100530B
    Sp-cAMPS Inhibitor
    Sp-cAMPS，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-U00427
    PDE2/PDE10-IN-1 Inhibitor 99.88%
    PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2 和 PDE10 抑制剂，IC50 分别为 29 和 480 nM。
  • HY-135848
    N-Methylbenzamide Inhibitor 99.93%
    N-Methylbenzamide 是一种有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。N-Methylbenzamide 具有抗癌活性。
  • HY-12813
    PDE10-IN-1 Inhibitor 99.44%
    PDE10-IN-1是出自专利WO 2013192273 A1中的PDE10高效抑制剂。
  • HY-18252A
    Avanafil dibenzenesulfonate Inhibitor
    Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
  • HY-128349
    MT-3014 Inhibitor
    MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
  • HY-110005
    Sp-cAMPS triethylamine Inhibitor
    Sp-cAMPS triethylamine，一种 cAMP 类似物，是一种依赖 cAMP 的 PKA I 和 PKA II 的有效激活剂。Sp-cAMPS triethylamine 还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (PDE3A) 抑制剂，Ki 为 47.6 µM。Sp-cAMPS triethylamine 以 EC50 为 40 μM 来结合 PDE10 GAF 域。
  • HY-147946
    PDE1-IN-4 Inhibitor
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，其对 PDE1C、PDE1A 和 PDE1B 的 IC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
  • HY-123743
    JNJ-42314415 Inhibitor
    JNJ-42314415 是一种具有中枢神经活性的磷酸二酯酶(PDE10A) 的抑制剂，其对人重组PDE10A 和rPDE10A 的Ki 值分别为 35 nM和64 nM。
  • HY-124775
    (S)-C33 Inhibitor 99.46%
    (S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (磷酸二酯酶 -9) 抑制剂，其IC50 为 11 nM。(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的研究。
  • HY-152838
    Gemlapodect Inhibitor
    Gemlapodect (RO554965) 是一种磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 抑制剂。Gemlapodect 可用于研究精神分裂症。
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